Neste artigo se apresenta um resumo dos principais resultados obtidos em várias patentes, publicações e trabalhos apresentados em Congressos Internacionais nos últimos anos. Este trabalho descreve a estratégia de síntese usada para a obtenção de fenóis e derivados polifuncionais com destacadas propriedades antitumorais e baixa toxicidade. Estes compostos foram obtidos guiados pelos resultados de delineamento racional de fármacos mediante os programas computacionais TOPS-MODE, bem como, levando em consideração as características estruturais e os resultados biológicos de vários fenóis e derivados descritos na literatura. Nesta estratégia foram desenvolvidos métodos de síntese e purificação simples e não caros. Este fato é muito importante para a possível produção na Indústria Farmacêutica destes compostos antitumorais líderes.